Νέες δημοσιεύσεις
Φάρμακα
Tartseva
Το Tarceva, ένα αντινεοπλασματικό φάρμακο και αναστολέας τυροσινικής κινάσης, ανήκει στην κατηγορία των αντινεοπλασματικών παραγόντων.
Ταξινόμηση ATC
Ενδείξεις Tartsevs
Οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση του Tarceva είναι οι ακόλουθες:
- Συντηρητική θεραπεία εντοπισμένου ή μεταστατικού μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, εάν δεν υπάρχει εξέλιξη της νόσου μετά από 4 κύκλους χημειοθεραπείας.
- Καρκίνος του πνεύμονα, εντοπισμένος ή μεταστατικός, εάν μία ή περισσότερες αγωγές χημειοθεραπείας δεν είχαν το αναμενόμενο αποτέλεσμα.
- Εντοπισμένος ή μεταστατικός μη χειρουργήσιμος καρκίνος στο πάγκρεας (ως φάρμακο πρώτης γραμμής, σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη).
[ 1 ]
Τύπος απελευθέρωσης
Το Tarceva παράγεται σε μορφή δισκίου, με προστατευτική επικάλυψη. Το δραστικό συστατικό είναι η αντικαρκινική ουσία ερλοτινίμπη.
Τα δισκία είναι στρογγυλά, με λείες άκρες, καλυμμένα με μια ελαφρώς κιτρινωπή μεμβράνη. Στη μία πλευρά υπάρχει μια επιγραφή που αναγράφει το όνομα και τη δοσολογία του δισκίου σε mg:
- Ταρτσέβα 25;
- Ταρτσέβα 100;
- Ταρτσέβα 150.
Μία πλάκα κυψέλης περιέχει δέκα δισκία. Μια συσκευασία από χαρτόνι περιέχει τρεις πλάκες κυψέλης και χάρτινες οδηγίες.
Φαρμακοδυναμική
Το Tarceva, που βασίζεται στην ερλοτινίμπη, είναι το πιο ισχυρό φάρμακο που αναστέλλει την τυροσινική κινάση του υποδοχέα EGF (ανθρώπινος επιδερμικός αυξητικός παράγοντας).
Η τυροσινική κινάση είναι υπεύθυνη για τις διεργασίες φωσφορυλίωσης του EGF, ο οποίος εκφράζεται στην επιφάνεια υγιών και καρκινικών κυτταρικών δομών, μέσα στο κύτταρο. Η αναστολή της δράσης του αυξητικού παράγοντα φωσφοτυροσίνης αναστέλλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων ή/και προκαλεί τον θάνατό τους.
[ 2 ]
Φαρμακοκινητική
Το δραστικό συστατικό του Tarceva απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό παρατηρείται μετά από τέσσερις ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα σε ένα υγιές άτομο εκτιμάται στο 59%. Η παρουσία τροφικών μαζών στο στομάχι μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.
Το κατώτερο επίπεδο στον ορό είναι 1,995 ng/mL. Ισορροπία παρατηρείται μετά από 7-8 ημέρες. Πριν από την επόμενη δόση Tarceva, το κατώτερο επίπεδο του δραστικού συστατικού στον ορό είναι 1,238 ng/mL.
Σε δείγματα καρκινικών ιστών, μετά από 9 ημέρες θεραπείας, το επίπεδο του δραστικού συστατικού βρέθηκε να είναι κατά μέσο όρο 1,185 ng/g. Αυτό αντιστοιχεί περίπου στο 63% του μέγιστου επιπέδου στον ορό σε κατάσταση ισορροπίας. Μετά από 60 λεπτά λήψης Tarceva, η μέγιστη περιεκτικότητα του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να είναι 73%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%.
Ο μεταβολισμός του Tarceva συμβαίνει στο ήπαρ, με τη συμμετοχή ενζύμων στη διαδικασία. Εξωηπατικές μεταβολικές διεργασίες παρατηρούνται στην εντερική κοιλότητα, στους πνεύμονες, απευθείας στους ιστούς του όγκου.
Η μέση κάθαρση είναι κοντά στα 4,47 l/h. Ο χρόνος ημιζωής είναι 36,2 ώρες. Τα μεταβολικά προϊόντα και τα αμετάβλητα υπολείμματα φαρμάκου απεκκρίνονται κυρίως με τα κόπρανα (περισσότερο από 90%) και σε μικρότερο βαθμό μέσω των νεφρών.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με Tarceva και γεμσιταβίνη δεν επηρεάζει τους ρυθμούς κάθαρσης της ερλοτινίμπης από τον ορό.
Δοσολογία και χορήγηση
Το Tarceva λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα, 60 λεπτά πριν από τα γεύματα ή δύο ώρες μετά τα γεύματα.
- Για τον μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα, η συνιστώμενη δόση είναι 150 mg Tarceva την ημέρα.
- Σε περίπτωση καρκίνου του παγκρέατος, συνιστάται η λήψη 100 mg Tarceva την ημέρα, για μεγάλο χρονικό διάστημα, σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη.
Χρήση Tartsevs κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης
Η πιθανότητα χρήσης του Tarceva σε έγκυες ασθενείς δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Προκλινικές δοκιμές των τοξικών επιδράσεων του φαρμάκου σε τυπικές δόσεις υπέδειξαν εμβρυοτοξικότητα.
Δεδομένων των παραπάνω, δεν συνιστάται η χρήση του Tarceva για τη θεραπεία εγκύων ασθενών. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να αποκλείσουν την εγκυμοσύνη πριν από την έναρξη της θεραπείας και επίσης να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.
Η πιθανότητα θεραπείας με Tarceva κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν έχει μελετηθεί, επομένως, δεν συνιστάται η χρήση αυτού του τύπου φαρμάκου.
Αντενδείξεις
Η θεραπεία με Tarceva θα πρέπει να αποφεύγεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής και νεφρικής βλάβης.
- κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
- στην παιδιατρική;
- εάν έχετε τάση για αλλεργίες στο Tarceva.
Οι σχετικές αντενδείξεις είναι:
- κάπνισμα ασθενούς;
- δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης
- πεπτικό έλκος;
- ταυτόχρονη χημειοθεραπεία με ταξάνες.
Παρενέργειες Tartsevs
Τις περισσότερες φορές, οι ειδικοί εντοπίζουν τις ακόλουθες παρενέργειες κατά τη λήψη του φαρμάκου Tarceva:
- διάρροια, ναυτία, στοματικά έλκη, κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, αιμορραγία στο πεπτικό σύστημα (έως και διάτρηση)
- ισχνότητα;
- ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας.
- επιπεφυκίτιδα, έλκη κερατοειδούς (μερικές φορές με διάτρηση), κερατίτιδα.
- βήχας, δυσκολία στην αναπνοή, αιμορραγία από τον ρινικό βλεννογόνο.
- δερματικά εξανθήματα, φαλάκρα, αλλοίωση του δέρματος και των νυχιών, αλλαγές στη χρώση
- πονοκεφάλους, νευροπάθειες;
- καταθλιπτικές καταστάσεις;
- αίσθημα κόπωσης, λοίμωξη (πνευμονία, φλέγμα, σηπτικές επιπλοκές).
Υπερβολική δόση
Δεν παρατηρήθηκαν ειδικές επιδράσεις όταν ελήφθη από το στόμα εφάπαξ δόση Tarceva έως 1600 mg.
Κατά τη λήψη υψηλότερων δόσεων, ενδέχεται να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα:
- σοβαρή διάρροια;
- δερματικό εξάνθημα;
- αυξημένα επίπεδα ηπατικών τρανσαμινασών.
Σε περίπτωση πιθανής υπερδοσολογίας, η χορήγηση του Tarceva διακόπτεται και αντ' αυτού συνταγογραφείται θεραπεία με συμπτωματικά φάρμακα.
[ 12 ]
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η κετοκοναζόλη και η σιπροφλοξασίνη επηρεάζουν τον μεταβολισμό του Tarceva και αυξάνουν τη συγκέντρωσή του στον ορό του αίματος.
Η ριφαμπικίνη, φάρμακα που επάγουν το ισοένζυμο CYP3A4, αυξάνουν τον μεταβολισμό του Tarceva και μειώνουν το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα.
Τα φάρμακα που προκαλούν αλλαγές στο pH στο ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα μπορεί να επηρεάσουν τη διαλυτότητα του δραστικού συστατικού του Tarceva και τον βαθμό βιοδιαθεσιμότητάς του.
Η ομεπραζόλη, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων, η ρανιτιδίνη, οι αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης μειώνουν τη μέγιστη συγκέντρωση του Tarceva.
Η βαρφαρίνη και άλλα φάρμακα κουμαρίνης αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Οι στατίνες σε συνδυασμό με το Tarceva αυξάνουν τον κίνδυνο μυοπάθειας.
Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Tarceva μειώνει την έκθεση στο δραστικό συστατικό κατά περίπου 2 φορές.
Το Tarceva αυξάνει τις συγκεντρώσεις πλατίνας στον ορό, κάτι που πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την ταυτόχρονη λήψη καρβοπλατίνης ή πακλιταξέλης.
Η καπεσιταβίνη αυξάνει τα επίπεδα του δραστικού συστατικού Tarceva στο πλάσμα.
Συνθήκες αποθήκευσης
Το Tarceva φυλάσσεται σε χώρους με θερμοκρασία από +15 έως +30°C, εντελώς απρόσιτους για παιδιά.
[ 15 ]
Διάρκεια ζωής
Το Tarceva μπορεί να αποθηκευτεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.